Абилифай (Арипипразол) табл. 15мг №28

Состав 

Основное действующее вещество – арипипразол. 1 драже имеет 15 мг активного компонента. Второстепенные составляющие:

• лактозы моногидрат;
• кукурузный крахмал;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• гипролоза;
• краситель железа оксид красный.

Также выпускается по 5 мг и 10 мг главного вещества.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в форме таблеток. В упаковке 28 таблеток. Производитель Bristol-Myers. Также доступен в продаже по 400 мг в шприце.

Фармакологическое действие

МНН средства – арипипразол. Терапевтическое воздействие арипипразола при шизофрении определено совмещением выборочного агонистического действия в отношении D2 дофаминовых и 5HT1a серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5HT2 серотониновых окончаний. 

Арипипразол характеризуется хорошей аффинностью in vitro к D2 и D3 дофаминовых окончаний. Действующее вещество также характеризуется средней аффинностью к участкам обратного захвата гормона счастья и отсутствием аффинности к мускариновым окончаниям. При опытах на животных показывал противодействие в отношении дофаминергической чрезмерной активности и агонизм в отношении дофаминергической малоактивности. Некоторые клинические эффекты арипипразола можно пояснить взаимосвязью не только с дофаминовыми и серотониновыми окончаниями. 

Фармакодинамика препарата

Активность препарата Abilify определена наличием действующего вещества – арипипразола. Продолжительность полувывода составляет 75 часов. Устойчивая концентрация отмечается через 2 недели. Скопление медикамента при многократном употреблении предсказуема. Не замечено суточных колебаний распространения вещества и его метаболита дегидроарипипразола. 

Действующий компонент оперативно всасывается после употребления Абилифай. Предельно допустимая концентрация отмечается спустя 3–5 часов. Полная биодоступность составляет 87%. Употребление еды не воздействует на биологическую доступность арипипразола. 

Вещество распределяется в тканях. При терапевтической концентрации больше 99% арипипразол вступает в связь с белками сыворотки, в особенности с альбумином. Арипипразол не оказывает воздействия на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина. 

Действующее вещество подвергается пресистемному распаду в наименьшей степени. Арипипразол является основным компонентом лекарства в крови. После однократного применения 27 и 60% выявляются в урине и каловых массах. 

Показания к применению 

Показания к применению Abilify:

• шизофрения: поддерживающая терапия и приступы в острой форме;
• биполярная патология первого типа: депрессивный психоз и поддерживающая терапия с целью предупреждения повторов у людей с биполярным расстройством первого типа, недавно столкнувшихся со смешанным или депрессивным психозом;
• в качестве дополнения к лечению медикаментами лития либо вальпроевой кислоты для терапии смешанных или депрессивных психозов при проявлении психотических симптомов;
• в качестве вспомогательного средства при применении антидепрессантов при сильном депрессивном расстройстве. 

Терапия проводится строго под наблюдением лечащего врача-психиатра. В противном случае можно усугубить течение патологии и спровоцировать серьёзные осложнения. 

Противопоказания

Ограничения к применению средства:

• возраст до 18 лет;
• чрезмерная восприимчивость главного либо вспомогательных веществ.

С предельным вниманием препарат прописывают в таких случаях:

• патологии сердца и сосудов;
• цереброваскулярные болезни и состояния, ведущие к артериальной гипотензии;
• судорожные припадки либо болезни, при которых возможны судороги;
• при явной вероятности гипертермии (к примеру, повышенные физические нагрузки, нехватка жидкости из-за свойств нейролептиков разрушать терморегуляцию, перегревание, приём антихолинергических медикаментов);
• при повышенном риске аспирационной пневмонии из-за вероятности изменения моторной функции пищевода и аспирации;
• лишний вес;
• наличие сахарного диабета у родственников. 

В остальных случаях препарат может назначаться пациентам. 

Побочные эффекты

При терапии Абилифай могут проявляться побочные действия:

1. Сердце и сосуды: учащение биения сердца, ортостатическая гипотензия, тромбоз глубоких вен, ишемия миокарда, флебит, кровотечения, сердечная недостаточность, тахиаритмия предсердий, внутричерепное кровотечение, трепетание предсердий, ишемия головного мозга.
2. Система пищеварения: рвота, проблемы со стулом, ухудшение аппетита, тошнота, фекалома, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, желудочно-пищеводный рефлюкс, рвота кровью, вздутие, проблемы с проглатыванием пищи, увеличение печени, панкреатит, кровотечения из ануса, стоматит, гингвит, геморрой, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, рубцевание кишечника, зубной кариес, гастроэнтерит, отёчность языка, недержание каловых масс, островоспалительный процесс в десне.
3. Иммунная система: аллергические реакции – крапивница, зуд, ангионевротический отёк, острая реакция повышенной чувствительности.
4. Костно-мышечная система: судороги, ломота, бессилие, бурсит, боль в суставах и костях, артрит и артроз, слабость мышечной ткани.
5. Нервная система: проблемы со сном, акинезия, угнетение сознания, сумасшедшие видения, неровная походка, неврастеническое возбуждение, ступор, чрезмерная восприимчивость к агрессорам, мысли о самоубийстве, недружелюбие, повышенное течение слюны, головокружение, тремор, повышенная восприимчивость к раздражителям, гипотония, навязчивые мысли, повышенное или пониженное сексуальное желание, дистония и мышечные подёргивания, угнетённое настроение, пробелы в памяти, повышенные рефлексы.
6. Дыхательная система: одышка, воспаление лёгких, икота, ларингит, апноэ, дыхательная недостаточность, кислородное голодание, отёчность лёгких, сухость слизистой оболочки носовых проходов, лёгочная эмболия, слюна с кровью, аспирационная пневмония, чрезмерное отделение мокроты, астма.
7. Дерма: сухость эпидермиса, себорея, псориаз, потеря волос, чрезмерное выделение пота, кожные изъявления, зуд, экзема, дерматит, крапивница.
8. Органы чувств: болезненность в ушах, конъюнктивит, островоспалительный процесс в среднем ухе, сухость глаз, боли в глазах, блефарит, потеря вкуса, катаракта, фотофобия, наружный отит, сильное слезотечение, частое моргание, глухота.
9. Мочеполовая система: недержание мочи, болезненность в молочной железе, течение крови из матки, камни в почках, никтурия, постоянное желание сходить в туалет, влагалищное кровотечение, цистит, мочекаменная болезнь, быстрое семяизвержение, вагинальный кандидоз.
10. Организм в целом: болезненность в грудной клетке и шее, проблемы с движением челюстей, вздутие живота, периферическая отёчность, гриппоподобный синдром, озноб, болезненность в области таза, недомогание, сильная чувствительность к свету, тепловой удар, тяжесть в голове, кандидоз, болезненность в горле.
11. Метаболические нарушения: подагра, сахарный диабет, повышенное давление, ожирение либо потеря веса, билирубинемия, повышенный креатинин, гиперкалиемия, обезвоживание, отёчность, чрезмерное содержание мочевины в крови, кислота урины, гипогликемия. 

При появлении побочных реакций обратиться к врачу. Врач внесёт изменения в курс терапии либо вовсе произведёт отмену препарата и назначит аналог. 

Совместимость с другими препаратами

Не определено особого воздействия Н2-блокатора гистаминовых окончаний фамотидина, провоцирующего сильнейшее подавление выработки соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику aripiprazol. 

Известны различные пути разложения активного компонента. Учитывают участие ферментов хинидина и кетоконазола. В ходе испытаний у здоровых людей сильнейшие замедлители кетоконазол и хинидин понижали клиренс арипипразола при употреблении препарата внутрь. Именно поэтому при использовании Абилифай в сочетании с кетоконазолом и хинидином необходимо понижать дозировку. 

Параллельный приём лития и вальпроата с 30 мг арипипразола каждый день не оказал клинически явного воздействия на фармакокинетику действующего компонента. 

В ходе клинических испытаний арипиразол в дозировке 10–30 мг в сутки не оказывал особого воздействия на метаболизм варфарина, декстрометорфана, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не нарушал разложение с участием фермента изофермента цитохрома в искусственной среде. Сомнительно клинически явное воздействие арипипразола на медикаменты, разлагаемые с участием описываемых ферментов. 

Применение препарата

Согласно инструкции, при шизофрении употреблять Абилифай в наименьшей дозировке 10–15 мг единожды в сутки, вне зависимости от трапезы. Поддерживающая дозировка составляет 15 мг в день. В клинических испытаниях отмечен эффект от применения средства в дозировке от 15 до 30 мг. 

При депрессивном психозе при биполярной патологии в качестве основной терапии рекомендуемая доза составляет 15 мг раз в сутки, вне зависимости от трапезы. Изменение дозировки необходимо совершать с промежутком не менее 24 часов. При клинических испытаниях была доказана эффективность медикамента в дозах 15–30 мг в сутки при приёме в течение 3–12 недель. Безвредность медикамента в дозах более 30 мг в сутки в клинических исследованиях не определялась. 

При наблюдении за людьми с биполярным расстройством первого типа и смешанными или маниакальными эпизодами, у которых замечалась нормализация симптоматики на фоне употребления медикамента в течение 6 недель в дозировке 15 мг в день или 30 мг в сутки отмечен хороший эффект поддерживающего лечения. 

В качестве дополнения к лечению медикаментами лития или вальпроевой кислоты приемлемая первичная дозировка Абилифай составляет 15 мг раз в сутки, вне зависимости от трапезы. При сильном проявлении симптоматики дозировка может быть увеличена до 30 мг в день. 

При сильных депрессиях в качестве улучшения основного лечения антидепрессантами Abilify следует принимать по 5 мг в сутки. При необходимости и в случае хорошего восприятия препарата суточную дозу каждые 7 дней можно повышать на 5 мг до максимального предела – 15 мг в день. 

Людям преклонного возраста, с почечной или печёночной недостаточностью потребуется корректировка дозировки. Дозировка для обоих полов одинакова.

Передозировка

В клинических испытаниях указаны случаи передозировки Абилифай, когда однократная дозировка достигала 1260 мг. Смертельного исхода не было. Наблюдались симптомы:

• постоянное желание спать;
• учащённое биение сердца;
• потеря сознания;
• апатия;
• скачки артериального давления.

У людей, оформленных в стационар, не определены явные изменения физиологических показателей, ЭКГ и лабораторных параметров. При исследованиях также отмечались случаи применения старшей возрастной категорией до 450 мг действующего вещества, после которых прогрессировала тахикардия. У детей при передозировке развиваются допустимо опасные эффекты, включая экстрапирамидные симптомы и помрачение сознания. 

В качестве лечения важно наблюдение за важными для жизни функциями, ЭКГ, поддерживающее лечение, обеспечение проходимости дыхательных путей, достаточная аэрация лёгких, терапия симптомов, применение активированного угля. Потребуется медицинское наблюдение до момента полного исчезновения симптоматики. При лечении передозировки важно держать под наблюдением клиническую картину, контролировать функцию ССС с регистрацией ЭКГ. Это позволит вовремя выявить нарушение ритма. 

Активированный уголь, принятый в количество 50 г, полученный через час после применения препарата, понижает максимальную концентрацию активного компонента на 40%. Благодаря этому можно порекомендовать его применение во время передозировки. 

Хоть и нет достоверной информации о применении гемодиализа при преувеличении дозы действующего вещества нет, хороший эффект данного способа незначителен. Это связано с тем, что арипипразол не выводится почками в неизменной форме и в значительной мере связывается с белками плазмы. 

Условия продажи

Abilify отпускается в аптечных сетях по рецепту врача. Купить по хорошей цене можно как в Москве, так и заказать доставку в регионы. 

Условия хранения

Абилифай хранить при температуре 15–30 °C в месте, недоступном для детей. Место должно быть защищено от влаги. Срок годности препарата – 3 года. Не употреблять медикамент по истечении срока годности. 

Применение при беременности и кормлении грудью

Не было проведено достаточно адекватных и строго наблюдаемых исследований, относительно применения средства у беременных и кормящих матерей. Именно поэтому заниматься назначением должен только врач. Препарат показан в том случае, если потенциальная польза лечения для мамы превышает возможный риск для малыша. 

Нет данных о том, выводится ли действующее вещество вместе с грудным молоком. Поэтому крайне не рекомендуется применение во время лактации. Если срочно необходима терапия при помощи Абилифай, то на время лечения прекратить грудное вскармливание. 

В экспериментальных исследованиях показано, что действующий компонент выводится вместе с молоком у кормящих крыс. Важно получить консультацию врача перед началом терапии. 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как и при использовании иных нейролептиков, при назначении Абилифай человек должен быть предупреждён о риске взаимодействия с движущимися механизмами и управлении машиной. 

Особые указания

Лекарственная терапия должна совмещаться с тщательным медицинским наблюдением, так как могут быть попытки к самоубийству. Медикамент должен выписываться в минимальной дозировке, необходимой пациенту. Это понизит вероятность передозировки. 

По мере увеличения продолжительности терапии препаратом появляется вероятность прогрессирования дискинезии. Поэтому при проявлении симптомов поздней дискинезии на фоне приёма Abilify, необходимо уменьшить дозировку медикамента или вовсе его отменить. После отмены средства на некоторое время симптомы могут стать более явными.

При терапии Абилифай описан опасный для жизни симптомокомплекс, который именуют «злокачественный нейролептический синдром». Это состояние проявляется проблемами с психикой, гиперпирексией, мышечной тугоподвижностью, нестабильностью вегетативной нервной системы. Иногда может возникать почечная недостаточность в острой форме. При проявлении симптомов ЗНС необходимо в срочном порядке отменить приём средства. 

У больных, принимавших Абилифай, может проявиться гипергликемия, а в некоторых случаях явно выраженная. Связана с метаболическим ацедозом, что может привести к неацидотической коме. Люди, у которых определён сахарный диабет, должны постоянно совершать контроль уровня сахара в крови. У любых больных, проходящих курс терапии, должен проводиться непрерывный контроль симптомов гипергликемии. 

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

В большей части случаев пациенты не имеют жалоб на препарат Абилифай. Медикамент качественно снимает напряжение и борется с чувством тревоги. Это уникальное средство, которое практически не имеет противопоказаний. Активно используется в составе общей терапии. Уникальность отметили и психотерапевты. 

Шизофрения и другие патологии психологического характера нуждаются в комплексном лечении. Abilify же помогает как самостоятельно устранять симптоматику, так и усиливать действие других препаратов. 

Пациенты отмечают ещё одно преимущество – возможность применения у пациентов разных возрастных категорий.

Были и те больные, которые остались недовольны применением таблеток. В основном недовольство заключалось в том, что после пройденного курса терапии или в момент приёма таблеток отмечались побочные реакции. При столкновении с подобной проблемой обязательно обратиться к врачу. По ситуации будет произведена корректировка дозировки либо полная отмена препарата.

Таблетки Абилифай, отзывы о которых встречаются в различных источниках, обладают следующими свойствами:

• уменьшение болезненности, симптоматики островоспалительных процессов в поражённых тканях;
• улучшение самочувствия пациента;
• обновление оболочек нервных волокон;
• возобновление мышечной трофики;
• устранение раздражительности, подавленности, агрессии.

Эффективность медикамента доказана клиническими исследованиями и практическими наблюдениями. Большая часть больных, принимавших Абилифай, отметили улучшение динамики выздоровления, оперативное возвращение к привычному образу жизни.