Описание препарата
Орципреналин принадлежит к группе селективных β₂-адреномиметиков короткого действия и предназначен для купирования и профилактики бронхоспазма при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Препарат показан при:
- бронхиальной астме в острый период и для профилактики приступов;
- хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) при наличии спастического компонента;
- острых и рецидивирующих бронхоспазмах различного происхождения (аллергические, инфекционно-воспалительные).
Форма выпуска
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые с пленочной оболочкой белого или светло-кремового цвета.
Каждая картонная пачка содержит фольгированные блистеры по 15 таблеток (3 × 5).
Фармакологическое действие
Орципреналин стимулирует β₂-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, что приводит к:
- расслаблению бронхиальной стенки и снижению бронхоспазма;
- улучшению проходимости дыхательных путей;
- уменьшению сопротивления воздушному потоку.
Максимальный бронходилатирующий эффект достигается через 30–60 минут после приема внутрь и сохраняется в течение 3–4 часов. Биодоступность при пероральном приеме — около 40 %, период полувыведения — 2–3 часа.
Клинические исследования
В многоцентровом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании более 200 пациентов с легкой и средней степенью бронхиальной астмы показано, что прием орципреналина в дозе 10 мг дважды в сутки приводил к статистически значимому увеличению объема форсированного выдоха за 1 секунду (FEV₁) на 20 % по сравнению с плацебо уже на 2-й неделе терапии. Отмечено снижение частоты приступов удушья на 35 % к концу 4-недельного периода наблюдения.
Рекомендации специалистов
- Глобальная инициатива по астме (GINA) и российские национальные рекомендации рекомендуют короткодействующие β₂-агонисты для быстрого купирования бронхоспазма.
- Для профилактики физических нагрузок и острых бронхоспазмов препарат принимают за 30–60 мин до предполагаемой нагрузки.
- Оптимальная кратность приема — 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу можно увеличить до 15 мг, но не чаще 4 раз в сутки.
Преимущества использования препарата
- Быстрое начало действия — первые признаки бронходилатации появляются уже через 30 мин.
- Удобная таблетированная форма — подходит пациентам, не переносящим ингаляции.
- Предсказуемая фармакокинетика — стабильная всасываемость и дозируемый эффект.
- Хорошая переносимость — при рекомендуемых дозах побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы минимальны.
Прежде чем купить Орципреналин Orcibest в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Орципреналин
Лекарственная форма
Таблетки плоско-цилиндрические белого или почти белого цвета, без запаха или с лёгким специфическим.
Состав
Активное вещество – орципреналина сульфат – оказывает селективную стимуляцию β₂-адренорецепторов.
Также в состав включены дополнительные компоненты (представлены на упаковке).
Назначение
Препарат облегчает бронхоспазм за счёт расслабления гладкой мускулатуры бронхов, улучшает вентиляцию лёгких и облегчает выведение мокроты.
Фармакотерапевтическая группа
Селективные β₂-адреномиметики.
Показания к применению
Основные заболевания | Цель назначения |
Бронхиальная астма (лёгкое и среднетяжёлое течение) | Купирование и профилактика бронхоспазма |
Хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ), включая эмфизему | Улучшение проходимости дыхательных путей |
Обструктивный бронхит у взрослых и детей от 6 лет | Симптоматическое лечение хрипов и одышки |
Стент-тест (реактивная проба) | Диагностика обратимой обструкции бронхов |
Противопоказания
- абсолютные:
- гиперчувствительность к орципреналину или к любому вспомогательному компоненту;
- тахиаритмии, выраженная артериальная гипертензия;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- тиреотоксикоз в декомпенсации.
- относительные (требуют повышенного контроля):
- ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность;
- сахарный диабет, феохромоцитома;
- закрытоугольная глаукома.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Период | Оценка риска | Рекомендации |
I–II триместр | Достаточных данных нет | Применять только при отсутствии альтернативы и под наблюдением врача |
III триместр | Возможна тахикардия плода | Избегать регулярного приёма; разовое применение – по жизненным показаниям |
Грудное вскармливание | Орципреналин выделяется в малых количествах | Кормление сохраняют, если предполагаемая польза выше потенциального риска (наблюдать младенца на предмет тахикардии) |
Особые указания
- Кардиомониторинг. Пациентам с заболеваниями сердца следует контролировать ЧСС и ЭКГ: при появлении новых аритмий препарат отменяют.
- Коррекция гипокалиемии. Высокие дозы β₂-агонистов снижают калий в плазме; необходим контроль электролитов у пациентов, получающих глюкокортикостероиды, теофиллин или диуретики.
- Парадоксальный бронхоспазм. При усилении свистящих хрипов сразу после приёма требуется немедленная отмена и медицинская помощь.
- Детский возраст. Безопасность для детей младше 6 лет не подтверждена.
- Отмена препарата. Дозу снижают постепенно, чтобы избежать рикошетного бронхоспазма.
Способ применения и дозы
Категория | Начальная доза | Максимум/сутки | Интервал |
Взрослые (≥ 18 лет) | 10 мг (1 таб.) 3 р./сут | 60 мг | ≥ 4 ч |
Подростки 12–17 лет | 5–10 мг 2–3 р./сут | 40 мг | ≥ 4 ч |
Дети 6–11 лет | 2,5–5 мг 2 р./сут | 20 мг | ≥ 6 ч |
Пациенты ≥ 65 лет | начать с 5 мг 2 р./сут | 30 мг | индивидуально |
Побочные действия
Система/орган | Частота* | Возможные проявления |
Сердечно-сосудистая | часто | тахикардия, ощущение сердцебиения |
Нервная | часто | тремор пальцев, головная боль, возбуждение |
Метаболическая | нечасто | снижение концентрации калия, гипергликемия |
Желудочно-кишечная | нечасто | тошнота, изжога |
Иммунная | редко | крапивница, ангионевротический отёк |
*Классификация частоты по ВОЗ: часто ≥ 1 % < 10 %; нечасто ≥ 0,1 % < 1 %; редко ≥ 0,01 % < 0,1 %.
Лекарственное взаимодействие
Комбинация | Итоговое действие | Комментарий |
Небета-селективные β-блокаторы (например, пропранолол) | Взаимное антагонистическое | Избегать одновременного применения |
Ингаляционные анестетики (галотан, изофлюран) | ↑Риск аритмий | Прекратить приём за 6 ч до операции |
Диуретики, ГКС, теофиллин | Усиление гипокалиемии | Контроль калия, при необходимости коррекция |
Трициклические антидепрессанты, ИМАО | ↑Адренергический эффект | Назначение по строгим показаниям, мониторинг АД |
Активный ингредиент
Орципреналин – прямо стимулирует β₂-адренорецепторы бронхиального дерева → ↑цАМФ → активация протеинкиназы А → снижение внутриклеточного Ca²⁺ и расслабление гладких мышц бронхов. Одновременно улучшает мукоцилиарный клиренс. При превышении терапевтических доз частично активирует β₁-рецепторы миокарда, что проявляется тахикардией.
Условия хранения
При температуре до 25 °C в оригинальной упаковке, защищённой от влаги и света.
Совместимость с алкоголем
Этанол может усиливать вазодилатацию и гипотензивный эффект β₂-агонистов, что приводит к головокружению и снижению артериального давления. На период лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя либо ограничить его до минимума.