Описание препарата
Глаукома и офтальмотония (повышенное внутриглазное давление) остаются ведущими причинами необратимой потери зрения во всём мире. Ключевым патогенетическим звеном при этих состояниях является нарушение оттока внутриглазной жидкости, что ведёт к прогрессирующей дегенерации зрительного нерва.
Рипасудил (торговое наименование — Riparock) — современный ингибитор Rho-киназы для местного применения при открытоугольной глаукоме и офтальмотонии. Его селективное действие на трабекулярный отток, доказанная клиническими исследованиями эффективность и высокий профиль безопасности делают препарат ценным инструментом в арсенале офтальмолога и надёжным средством для пациентов, стремящихся к стабильному контролю внутриглазного давления.
Форма выпуска
Раствор для местного офтальмологического применения концентрации 0,4 % (w/v).
В картонной пачке цилиндрический пластиковый флакон-капельница с объёмным указателем уровня жидкости и защитным колпачком, препятствующим непроизвольному открытию.
Фармакологическое действие
Рипасудил действует как селективный ингибитор Rho-киназы (ROCK), ключевого фермента, регулирующего цитоскелет клеток трабекулярной сети. Основные механизмы его действия:
- Снижение сопротивления трабекулярного оттока за счёт расслабления гладкомышечных элементов и уменьшения клеточной адгезии в шлеммовом канале.
- Улучшение микрокровообращения в зрительном нерве и хориоидее за счёт лёгкой вазодилатации малых сосудов конъюнктивы и склеры.
- Нейропротекция (предположительно): на основе доклинических данных, ингибирование ROCK может снижать оксидативный стресс и апоптоз ганглиозных клеток сетчатки.
Эффект по снижению внутриглазного давления (ВГД) становится заметным уже через 1–2 часа после закапывания с максимальным действием на 4–6-й час и длится до 12 часов.
Клинические исследования
Фаза II: продемонстрировала дозозависимое снижение ВГД на 3–5 мм рт. ст. при применении 0,4 % раствора два раза в сутки по сравнению с плацебо.
Фаза III (многоцентровые рандомизированные исследования):
У пациентов с открытоугольной глаукомой или офтальмотонией рипасудил в качестве монотерапии обеспечивал среднее снижение ВГД на 17–20 % от исходных значений уже на первый месяц применения.
В комбинированном режиме с простагландинами или β-блокаторами дополнял их эффект, обеспечивая дополнительное снижение на 2–4 мм рт. ст. без значимого роста побочных реакций.
Преимущества использования препарата
- Уникальный механизм действия — адресное влияние на трабекулярный путь оттока внутриглазной жидкости.
- Раннее начало эффекта — выраженное снижение ВГД уже после первых применений.
- Возможность комбинированной терапии — повышает эффективность традиционных препаратов без значительного увеличения побочных реакций.
- Удобство дозирования — дважды в сутки, без необходимости частых закапываний.
- Хорошая переносимость — преимущественно местные и кратковременные побочные реакции.
Прежде чем купить Рипасудил Riparock в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Рипасудил
Лекарственная форма
Стерильный прозрачный раствор во флаконе-капельнице по 5 мл. Средняя вязкость близка к воде, pH ≈ 5,5–6,0. Раствор предназначен только для местного применения в конъюнктивальный мешок.
Состав
Основной компонент – рипасудил.
Кроме того, в составе присутствуют: бензалкония хлорид, натрия хлорид, вода очищенная и др.
Точный список вспомогательных веществ см. вкладыш производителя; возможны небольшие различия в зависимости от серии.
Назначение
Препарат уменьшает внутриглазное давление (ВГД) при первичной открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии, улучшая отток водянистой влаги через трабекулярную сеть. Используется как монотерапия либо в комбинации с другими гипотензивными каплями.
Фармакотерапевтическая группа
Антиглаукомное средство — селективный ингибитор Rho-киназ.
Показания
Состояние | Цель терапии |
Первичная открытоугольная глаукома | Стойкое снижение ВГД, профилактика поражения зрительного нерва |
Офтальмогипертензия | Снижение повышенного ВГД без признаков глаукомной атрофии |
Препарат может назначаться дополнительно к β-блокаторам, аналогам простагландина, ингибиторам карбоангидразы и др.
Противопоказания
- аллергическая реакция на любой компонент состава;
- возраст до 18 лет (безопасность не установлена);
- инфекционные или воспалительные заболевания глаза в острой фазе — применять только после купирования процесса.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Клинические данные ограничены. Назначение беременным женщинам не рекомендовано.
Кормящим женщинам рекомендуется временно прекратить ГВ или подобрать альтернативу.
Особые указания
Ситуация | Рекомендация |
Контактные линзы | Снять перед инсталляцией; надеть через ≥15 мин для минимизации воздействия бензалкония хлорида на материал линзы. |
Комбинация с другими каплями | Интервал между препаратами ≥5–10 мин, чтобы избежать разбавления раствора. |
Вождение/работа с механизмами | В течение 20–30 мин возможны преходящая нечеткость зрения и покраснение; дождитесь ясного зрения. |
Нарушения роговицы | При выявленной эндотелиальной дистрофии применять с осторожностью под контролем врача. |
Способ применения и дозы
Если иное не рекомендовано специалистом, вводить одну каплю в поражённый глаз два раза в сутки (утреннее и вечернее время).
Курс определяется офтальмологом; эффект обычно проявляется в течение 1 часа и сохраняется ≈12 часов.
Побочные действия
Частые (≥1/10): конъюнктивальная гиперемия, чувство жжения.
Менее частые (≥1/100): конъюнктивит, блефарит, слезотечение, зуд.
Редкие: точечные кровоизлияния конъюнктивы, аллергическая реакция.
Большинство реакций лёгкие/умеренные, проходят самостоятельно в течение примерно 2 часов. При стойком дискомфорте обратитесь к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Системная абсорбция минимальна, поэтому взаимодействие с пероральными препаратами маловероятно.
Активный ингредиент
Ripasudil – обратимо ингибирует ROCK 1/2 в трабекулярной сети, расслабляя актиновый цитоскелет клеток и расширяя пути оттока водянистой влаги в канал Шлемма. Это приводит к постепенному снижению ВГД без влияния на продукцию влаги. Имеет короткий плазменный T½ ≈ 0,6 ч, выводится с мочой.
Условия хранения
При t +15 … +25 °C в оригинальной упаковке, защищать от света.
После вскрытия флакон использовать в течение 4 недель; остатки утилизировать.
Совместимость с алкоголем
Из-за крайне низкой системной экспозиции клинически значимых взаимодействий с алкоголем не выявлено. Тем не менее умеренное потребление безопаснее для глаз при любой глаукомной терапии.