Крестор таб. 20мг №28

Состав

Действующее вещество – розувастатин.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат.

Пленочная оболочка состоит из: лактозы моногидрат, гипромеллозы, глицерина триацетат, титана диоксида, оксида железа желтого (для таблеток по 5 мг), оксид железа красного (для таблеток по 10 мг, 20 мг, 40 мг).

Форма выпуска

Крестор выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Препарат относится к гиполипидемическим средствам. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Фармакодинамика

Розувастатин – это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент определяет скорость реакции и превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А на мевалонат, предшественник холестерина. Основное место действия – печень.

Розувастатин в составе Крестор увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, усиливая захват и катаболизм ЛПНП. Вещество подавляет печеночный синтез ЛПОНП, уменьшая общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.

Препарат Крестор снижает повышенный уровень холестерина ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов, повышает уровни холестерина ЛПВП. Терапевтический эффект достигается в течение одной недели после начала применения лекарства. 90% максимального эффекта – через 2 недели. Максимальный эффект обычно достигается через 4 недели.

Крестор эффективен для лечения взрослых с гиперхолестеринемией (с гипертриглицеридемией или без нее), независимо от расы, пола или возраста. Также применяется для терапии пациентов особых групп: больных диабетом, с семейной гиперхолестеринемией.

Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 5 часов после перорального применения. Биодоступность – примерно 20%.

Розувастатин в Крестор значительным образом захватывается печенью. Она является основным местом синтеза холестерина и клиренса ХС ЛПНП. Около 90% действующего вещества связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Розувастатин незначительно метаболизируется (примерно 10%). Исследования in vitro с использованием гепатоцитов свидетельствуют, что вещество является слабым субстратом для метаболизма на основе ферментов цитохрома Р450.

Примерно 90% розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Остальное выводится с мочой – около 5% в неизмененном виде.

Период полувыведения – 19 часов. Он не увеличивается при повышении дозы.

Экспозиция действующего вещества увеличивается пропорционально дозе. При многократном ежедневном применении фармакокинетика не изменяется.

Не наблюдалось значимого влияния возраста или пола на фармакокинетику препарата у взрослых. Принцип действия у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, как у взрослых добровольцев.

У лиц со слабой или умеренной недостаточностью почек не было отмечено изменений плазменных концентраций розувастатина или N-десметил-метаболита. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек плазменные концентрации активного вещества были в 3 раза, а уровни N-десметил-метаболита в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Равновесные плазменные концентрации розувастатина у пациентов на гемодиализе примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов, состояние которых оценивалось в 7 или менее баллов по шкале Чайлд-Пью, не было обнаружено признаков повышенной экспозиции розувастатина. Нет опыта по применению лекарства пациентами, состояние которых оценивается в 9 баллов и более.

Показания к применению

Крестор показан взрослым, подросткам и детям старше 10 лет для лечения первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии. Препарат назначают в качестве дополнения к диете. Лекарство эффективно, когда недостаточно диеты, физических упражнений.

Средство назначают при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии в качестве дополнения к диете или другим липидоснижающим препаратам. Также в случаях, когда такое лечение неуместное.

Препарат Крестор также используют для профилактики сердечно-сосудистых нарушений.

Противопоказания

Крестор не назначается при повышенной чувствительности к розувастатину или вспомогательным веществам в его составе. Также противопоказаниями являются:

• миопатия;
• заболевания печени в активной фазе (включая устойчивые к повышениям сывороточных трансаминаз неизвестной этиологии);
• тяжелые нарушения функции почек.

Не рекомендуется к применению одновременно с циклоспорином.

Таблетки противопоказаны женщинам в период беременности и кормления грудью, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции.

Доза в 40 мг противопоказана пациентам со склонностью к миопатии/рабдомиолизу.

При применении лекарственного средства пациентами с умеренным нарушением функции почек, наследственными мышечными заболеваниями, гипотиреозом, миотоксичностью на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы или фибратов нужен контроль врача. К таковым также относят принадлежность к монголоидной расе, ситуации, которые могут привести к повышению концентрации препарата в плазме крови, одновременное применение фибратов, злоупотребление алкоголем.

Побочные эффекты

При применении Крестора обычно отмечались легкие и временные побочные эффекты. В зависимости от органов и систем наблюдалось:

• Со стороны крови и лимфатической системы – тромбоцитопения.
• Со стороны иммунной системы – гиперчувствительность, ангионевротический отек.
• Со стороны эндокринной системы – сахарный диабет.
• Со стороны нервной системы – головокружения, головная боль, потеря памяти, полиневропатия, периферическая невропатия, расстройства сна.
• Со стороны психики – депрессия.
• Со стороны органов дыхания – отдышка, кашель.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, запор, боль в животе, панкреатит, диарея.
• Со стороны пищеварительной системы – повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит.
• Со стороны почек и мочевыводящей системы – гематурия.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата – миалгия, миопатия, рабдомиолиз, артралгия, нарушения со стороны сухожилий.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки – сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.
• Со стороны репродуктивной системы – гинекомастия.

К частым общим расстройствам относят астению. Частота появления отеков в месте введения неизвестна.

Совместимость с другими препаратами

Циклоспорин увеличивает AUC значение розувастатина примерно в 7 раз. Крестор противопоказан пациентам, которые проходят терапию циклоспорином.

Розувастатин – это субстрат для некоторых транспортных белков, в том числе печеночного транспортера захвата ОАТР1В1 и ефлюксного транспортера BCRP. Одновременное применение препарата Крестор с лекарственными средствами, угнетающими эти транспортные белки, может привести к повышению концентрации действующего вещества в плазме крови, увеличить риск миопатии.

Точный механизм взаимодействия медикамента с ингибиторами протеазы неизвестен. Одновременное применение может увеличивать экспозицию розувастатина. В таком случае нужно тщательно обдумать коррекцию дозы медикамента Крестор, она рассчитывается в зависимости от ожидаемого роста экспозиции действующего вещества.

Одновременное применение с липидоснижающими препаратами приводило к росту AUC и C_max в 2 раза. Также увеличивается риск миопатии.

При одновременном применении фибратов Крестор противопоказан к приему в дозировке 40 мг. Терапию начинают с 5 мг.

Суспензии антацидов, содержащие гидроксид алюминия или магния, снижают концентрацию розувастатина в плазме крови на 50%. Это менее выражено при применении антацидных средств через 2 часа после Крестора.

Одновременное применение с Эзетимибом в дозе по 10 мг приводило к росту AUC розувастатина в 1,2 раза.

Одновременное применение с эритромицином снижало AUC розувастатина на 20%, C_max – на 30%.

В результате исследований in vitro и in vivo, было установлено, что розувастатин не ингибируется и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450. Он также является их слабым субстратом.

Корректировка дозы препарата Крестор нужна в случаях его одновременного приема с другими лекарственными средствами, которые способны повышать экспозицию розувастатина. Максимальная доза корректируется таким образом, чтобы желаемая экспозиция не превышала показатели при приеме 40 мг в сутки.

Применение

Крестор можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.

Перед началом лечения следует назначить стандартную гипохолестеринемическую диету. Ее следует придерживаться и во время приема.

Доза подбирается индивидуально. Она зависит от цели терапии и реакции на лечение.

При лечении гиперхолестеринемии рекомендованная начальная доза препарата составляет 5 или 10 мг перорально один раз в сутки. При выборе начальной дозировки нужно учитывать уровень холестерина у каждого отдельного пациента и риск сердечно-сосудистых нарушений в будущем.

Повышать дозу до следующего уровня можно через 4 недели. Увеличивать дозировку до 40 мг можно только при тяжелой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно- сосудистых нарушений, если не удалось достичь цели при применении 20 мг. При этом больные должны находиться под регулярным наблюдением специалиста.

Для предотвращения нарушений сердечно-сосудистой системы препарат назначается в дозе 20 мг в сутки.

Рекомендованная начальная доза для пациентов пожилого возраста (больше 70 лет) – 5 мг. Другая коррекция дозировки не нужна.

Передозировка

Нет специфического лечения передозировки препаратом.

Лечение должно быть симптоматическим. Если нужно, принять поддерживающие мероприятия.

При передозировке нужно контролировать функции печени и уровень УК. Маловероятна эффективность гемодиализа.

Условия хранения

Препарат Крестор нужно хранить в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия продажи

По рецепту врача.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение в период беременности и кормления грудью. Если женщина забеременеет во время лечения, инструкция Крестора рекомендует его немедленно прекратить.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать надежные средства контрацепции.

Учитывая, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы могут вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, женщинам, которым нужно лечение Крестором, следует воздержаться от кормления грудью. Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводились исследования влияния Крестора на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Маловероятно, что препарат оказывать влияние, однако следует учитывать возможность головокружения.

Особые указания

Крестор с осторожностью назначается пациентам со склонностью к миопатии или рабдомиолизу. К факторам риска относятся:

• нарушение функции почек;
• гипотиреоз;
• наличие в личном или семейном анамнезе наследственных заболеваний мышц;
• наличие в анамнезе миотоксичности на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы или фибратов;
• злоупотребление алкоголем;
• возраст более 70 лет.

К таковым также относятся ситуации, которые могут привести к повышению уровня препарата в плазме и одновременное применение фибратов.

Назначая Крестор, нужно оценить риск в сравнении с ожидаемой пользой. Во время лечения рекомендуется клинический мониторинг. Если исходные уровни УК значительно повышены, терапию не нужно начинать.

Исходя из инструкции Крестор, препарат не следует применять пациентам с острыми, серьезными состояниями, свидетельствующими о миопатии или возможности развития почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

У пациентов, принимавших лекарство в любых дозах, наблюдались миалгия, миопатия и рабдомиолиз (редко). Частота сообщений о рабдомиолизе, связанном с применением Крестора, повышалась при приеме препарата в дозе 40 мг.

У пациентов, которые применяли высокие дозы, наблюдалась протеинурия. В большинстве случаев она была временной или прерывистой. Пациентам, принимающим препарат в дозе 40 мг, следует регулярно проверять функцию почек.

Перед началом лечения и через 3 месяца по его окончании рекомендуется проводить анализ биохимических показателей функции печени. Нужно уменьшить дозы или прекратить применение, если уровень трансаминаз в сыворотке более чем в три раза превышает верхнюю границу нормы.

Не следует назначать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Крестор нужно осторожно применять пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим заболевания печени в анамнезе.

Внимание!

Эта информация не является официальной инструкцией по применению лекарственного средства. Здесь для ознакомления описаны основные характеристики препарата Крестор. Перед приобретением и использованием лекарства проконсультируйтесь с врачом и изучите официальную инструкцию.