Беларусь
Казахстан
Мекинист (Mekinist) был разработан для лечения поздних стадий меланомы, которые сопровождаются мутациями в генах BRAF V600E и V600K.
Фармакологическое действие
Прием препарата Мекинист стимулирует патологическую активность белковой цепочки, где на первой позиции имеется белок с кодовым названием МЕК. Такая стимуляция приводит к постоянному росту новообразования по причине неконтролируемого клеточного деления. Препарат Мекинист (Mekinist) подавляет активность белка МЕК, блокируя его. Благодаря этому удается обеспечить остановку увеличения опухоли и распространение ее метастазов даже в тяжелых случаях меланомы.
Показания к применению
- лечение пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой с мутацией гена BRAF V600.
Способ применения и дозы
Препарат Мекинист необходимо принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после него. Таблетки нужно глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, и запивать небольшим объемом воды. При пропуске очередного введения дозы препарата его необходимо принять в следующие 12 часов, а при отсутствии такой возможности – вернуться к приему на следующий день в обычном порядке. При развитии выраженных побочных эффектов следует снизить дозировку Мекиниста или на время остановить его прием.
Противопоказания
- аллергические реакции на траметиниб или иные компоненты, входящие в состав Мекиниста;
- беременность и кормление грудью;
- окклюзионные патологии вен сетчатки или повышенная вероятность их возникновения;
- возраст до 18 лет.
Побочные эффекты
При использовании препарата Мекинист (Mekinist) наиболее часто отмечались следующие нежелательные реакции:
- кожная сыпь;
- расстройства пищеварения в виде диареи;
- повышение утомляемости и слабость;
- возникновение периферических отеков;
- тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой;
- дерматитоподобные поражения кожи в виде акне.
См. также: Мекинист (Траметиниб) 0,5мг табл. №30.
💊 Таблетки Мекинист (Траметиниб) 2мг №30.
🏥 Купить Мекинист в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга, Екатеринбурга и др. городах России.
💰 Доступные цены препарата Мекинист (Траметиниб) 2мг №30.
Прежде чем купить Мекинист (Траметиниб) 2мг табл. в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция по применению препарата Мекинист
Состав
Активным компонентом медикамента выступает диметилсульфоксид траметиниба, в количестве, эквивалентном 2 мг траметиниба.
Также в состав входят: маннит (E421), микрокристаллическая целлюлоза (E460), гипромеллоза (E464), кроскармеллоза натрия (E468), стеарат магния (E470b), лаурилсульфат натрия, коллоидный диоксид кремния (E551).
В состав покрытия таблеток входят: гипромеллоза (E464), диоксид титана (E171), полиэтиленгликоль, полисорбат 80 (Е433), оксид железа красный (E172).
Форма выпуска
Мекинист представлен в виде таблеток с пленочным покрытием, розовые, круглые, двояковыпуклые, приблизительно 7,5 мм, с надписью «GS» на одном лице и «HMJ» на противоположном лице.
Фармакологическое действие
Активный компонент Мекиниста – Траметиниб является обратимым, избирательным регуляторным ингибитором запускаемой митогеном внеклеточной сигнальной киназы 1 (MEK1) и активации MEK2 и киназной активности. Белки MEK являются восходящими регуляторами пути межклеточного сигнала, связанного с киназой (ERK), который способствует клеточной пролиферации.
При раке кожи и других раковых заболеваниях этот путь часто активируется мутированными формами BRAF, которые активируют MEK. Траметиниб замедляет активизацию MEK с помощью BRAF и снижает активность MEK-киназы. Мекинист мешает росту клеток опухоли мутантной меланомы BRAF V600 и тем самым оказывает противоопухолевые эффекты.
Фармакокинетика
После приема таблеток Mekinist среднее время для достижения максимальной насыщенности в плазме (Tmax) составляет 1,5 часа. Средняя стопроцентная усваиваемость одной дозы в количестве 2 мг – 72% по сравнению с парентеральной (IV) микродозой. Соединение с белками плазмы – 97,4%.
Метаболизируется преимущественно путем деацетилирования отдельно или сочетанно с моно-оксигенацией. Выводится активный компонент преимущественно с калом.
Показания к применению
Согласно руководству по применению, Мекинист применяется:
- для лечения неоперабельного или метастатического рака кожи с мутацией BRAF V600;
- совместно с Тафинларом для дополнительной терапии рака кожи III стадии с мутацией BRAF V600 после полной резекции;
- для лечения запущенного немелкоклеточного рака легких с мутацией BRAF V600.
Противопоказания
Инструкция по применению указывает, что Мекинист запрещено принимать:
- больным с закупориванием вен сетчатки глаза или с риском развития такого заболевания;
- больным, не достигнувшим возраста 18 лет;
- беременным и кормящим женщинам;
- пациентам с высокой синсибильностью к составляющим медикамента.
Побочные эффекты
Как и все лекарственные медикаменты, Мекинист может вызывать нежелательные симптомы со стороны разных органов и систем. Наиболее распространенными являются:
- сердечные заболевания: учащенное или нерегулярное сердцебиение, головокружение, утомление, одышка, опухание ног;
- высокое кровяное давление;
- проблемы с кровотечением;
- проблемы со зрением, такие как: потеря зрения, покраснение и раздражение в глазах, затуманенное зрение;
- изменения кожи: красноватые пятна на теле, пилинг кожи, язвы в полости рта, горла, носа, половых органов и глаз.
Некоторые больные, принимающие Mekinist совместно с дабрафенибом, могут также заметить, что у них есть новые меланобластомы. Эти меланомы обычно удаляются хирургическим путем и лечение Мекинистом и дабрафенибом продолжается без перерыва.
Мекинист может вызвать повреждение мышц (рабдомиолиз) и воспаление легких (пневмонит или интерстициальная болезнь легких).
На фоне приема Мекиниста могут изменится показатели лабораторных анализов, в частности, могут возникнуть следующие эффекты: низкий уровень лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов (анемия), тромбоцитов и лейкоцитов, низкий уровень натрия (гипонатриемия) или фосфата (гипофосфатемия) в крови, повышенный уровень сахара в крови, увеличение креатинфосфокиназы, фермента, который находится в основном в сердце, мозге и скелетных мышцах, увеличение некоторых веществ (ферментов), вырабатываемых печенью.
Совместное применение Мекиниста и других лекарственных средств
Метаболизм траметиниба обусловлен прежде всего деацетилированием, катализируемым гидролазами (например, карбоксилэстеразами), поэтому на его действие вряд ли будут влиять другие медпрепараты в результате метаболических взаимодействий. Нельзя исключать взаимодействие лекарств с этими гидролазами, что может повлиять на принцип действия Мекиниста.
Траметиниб является проводником in vitro клеток P-gp. Нельзя исключать возможность того, что сильное замедление P-gp в печени может привести к увеличению начыщености траметиниба, поэтому рекомендуется быть осторожным при одновременном назначении Мекиниста и препаратов, которые являются мощными замедлителями P-gp.
Для большей результативности от лечения, Мекинист может использоваться в сочетании с Тафинларом (дабрафенибом).
Способ применения и дозирование
Перед началом приема Мекиниста у больных должна быть подтверждена мутация BRAF V600 с использованием проверенного теста.
Пить Mekinist следует за 60 мин до еды или через 2 часа после нее. Рекомендуется, чтобы доза Мекиниста принималась в один и тот же час ежедневно.
Доза медикамента, используемого в качестве монолечения или совместно с Dabrafenibum, составляет 2 мг один раз в день. Стандартная доза Тафинлара при совместном приеме с Мекинистом – 150 мг дважды в день.
Продолжать прием рекомендуется пока не исчезнет польза или не появится развитие неприемлемой токсичности. В условиях адъювантной меланомы пациенты должны лечиться в течение 12 месяцев, если нет рецидива заболевания.
При пропуске дозы Мекиниста, ее прием следует осуществлять, только при условии, что до принятия последующей прошло больше 12 часов.
Если случился пропуск дозы Тафинлара, когда Мекинист назначается в совместно с этим медикаментом, дабрафениб принимается только в том случае, если до следующего приема прошло более 6 часов.
Управление побочными симптомами может потребовать коррекции дозы, временной остановки или прекращения лечения (см. Таблицу 1).
Таблица 1. Корректировка дозировки Мекиниста
|
Определение дозы |
Доза Мекиниста (используется в качестве монолечения или совместно с Тафинларом) |
Доза Дабрафениба (только при использовании в совместно с Мекинистом) |
|
Начальная доза |
1 таблетка 1 раз в день |
1 таблетка дважды в день |
|
Первое уменьшение дозы |
1,5 мг один раз в день |
100 мг два раза в день |
|
Второе уменьшение дозы |
0,5 таблетки один раз в день |
0,5 таблетки дважды в день |
|
Третье уменьшение дозы (только комбинация) |
0,5 таб. один раз в день |
50 мг 2 раза в день |
Передозировка
Согласно информации от производителя Мекинист, при соблюдении всех правил применения передозировка маловероятна. На сегодняшний день известно только об одном случае отравления медикаментом, когда была принята разовая доза 4 мг.
Если происходит передозировка, пациент должен получать поддерживающее лечение с соответствующим мониторингом по мере необходимости.
Условия продажи
В аптечной сети медпрепарат отпускается только по предоставлению рецепта врача.
Условия хранения
Мекинист необходимо хранить в температурном диапазоне от 2 до 8 градусов Цельсия, в отдаленном месте от детей. Срок пригодности составляет 1,5 года со дня выпуска производителем.
Применение при беременности и кормлении грудью
Мекинист противопоказано назначать беременным и кормящим женщинам.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При оценке умения больного выполнять оценочные, двигательные или когнитивные задачи следует учитывать его или ее общее состояние и динамику проявления побочных эффектов. Пациентам следует учитывать, что при лечении медикаментом может возникнуть потенциальная усталость, головокружение и проблемы с глазами, которые могут повлиять на такие действия.
Особые указания
У больных, принимающих Мекинист в качестве монотерапии и совместно с Тафинларом, наблюдались геморрагические явления, в том числе крупные геморрагические явления и фатальные кровоизлияния. Вероятность кровотечения может быть увеличена при совместном проведении антиагрегантной или антикоагулянтной терапии.
При совместном приеме Мекиниста и Тафинлара могут возникнуть новые опухоли, как кожные, так и не кожные.
Артериальное давление должно измеряться в начале терапии и контролироваться на протяжении лечения Мекинистом. Если понадобится, может быть назначено антигипертензивное лечение.
Мекинист не рекомендуется употреблять больным с пневмонитом, включая пациентов с нововыявленными или усиливающими заболеваниями легких и такими симптомами, как кашель, трудности во время вдоха, недостаток кислорода, парапневмонический выпот.
Отзывы и рекомендации врачей и пациентов
Доктора указывают на положительный результат от приема медикамента Мекинист, и отмечают, что применение этого медикамента в 75 % пациентов приводит к уменьшению размеров или исчезновению опухоли, если лечение проводить сроком более 10 месяцев.
По отзывам пациентов, Мекинист хорошо справляется со своей задачей. Среди плюсов указывают на минимум противопоказаний и легкость в применении. Среди минусов отмечены немалое количество побочных эффектов, и дефицитность медикамента на фармацевтическом рынке.
