Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Дозировка и форма выпуска
Метотрексат Орион выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Одна таблетка содержит 2,5 мг метотрексата; в упаковке находится 100 таблеток во флаконе. Таблетки желтого цвета, круглые, без пленочной оболочки.
Активное вещество
Действующий компонент — метотрексат, антиметаболит и антагонист фолиевой кислоты. Он нарушает работу ферментов, участвующих в образовании нуклеиновых кислот, вследствие чего ограничивается деление клеток с высокой скоростью обновления.
При низкодозовой терапии метотрексат также изменяет активность иммунной системы и уменьшает образование веществ, поддерживающих хроническое воспаление. Этим объясняется его применение при ревматоидном артрите и тяжелом псориазе; в онкологии используется способность вещества сдерживать размножение опухолевых клеток.
Основное назначение
Препарат может назначаться взрослым при активном ревматоидном артрите, а также при тяжелом распространенном псориазе, если наружные средства, фототерапия и другие методы не обеспечили достаточного результата.
Еще одно направление применения — поддерживающая терапия острого лимфобластного лейкоза. В этом случае препарат входит в многокомпонентную противоопухолевую схему и используется исключительно под наблюдением онколога.
Возрастные ограничения
При ревматоидном артрите и псориазе таблетированная форма предназначена преимущественно для взрослых пациентов. В поддерживающих протоколах лечения острого лимфобластного лейкоза метотрексат может применяться у взрослых, подростков и детей — с трехлетнего возраста.
Рецептурный статус
Метотрексат Орион отпускается только по рецепту.
Основные противопоказания
Метотрексат Орион не применяют при аллергии на любые компоненты таблеток. К ограничениям также относятся:
- выраженная недостаточность печени или почек;
- алкоголизм;
- гипоплазия костного мозга, значительная анемия, лейкопения либо тромбоцитопения;
- тяжелые острые или хронические инфекции, выраженный иммунодефицит;
- стоматит, язвы полости рта, активные язвенные поражения желудка или кишечника;
- одновременная вакцинация живыми вакцинами.
Способ применения и рекомендованные дозы
Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Рекомендован прием за час до еды либо спустя 1,5–2 часа после нее.
При ревматоидном артрите и псориазе препарат принимают не ежедневно, а один раз в неделю, строго в назначенный день. Обычная начальная недельная доза составляет 7,5 мг, то есть три таблетки по 2,5 мг. В дальнейшем врач может постепенно изменить ее с учетом лечебного ответа, анализов и переносимости; распространенный терапевтический диапазон — 7,5–15 мг в неделю.
При псориазе назначенное недельное количество иногда распределяют на три приема с промежутками по 12 часов, однако вся такая последовательность считается одной недельной дозой.
При остром лимфобластном лейкозе количество препарата рассчитывают по площади поверхности тела и согласуют с остальными компонентами противоопухолевого протокола.
Условия хранения
Флакон следует держать при температуре не выше 25 °C, в защищенном от света месте.
Прежде чем купить Метотрексат Орион в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Стоимость аналогов Метотрексат Орион 2.5мг Европа таблетки №100
| Препарат | Страна производитель | Цена за упаковку | Упаковка |
| Метотрексат Орион 2.5мг Европа таблетки №100 | Финляндия | 7 900 руб. | 100 таблеток |
| Метотрексат Эбеве 5мг таблетки (Австрия) 50шт | Австрия | 7 280 руб. | 50 таблеток по 5мг |
| Метотрексат Эбеве 10мг таблетки (Австрия) 50шт | Австрия | 11 890 руб. | 50 таблеток по 10мг |
| Метотрексат Эбеве 2.5мг таблетки (Австрия) 50шт | Австрия | 5 970 руб. | 50 таблеток по 2,5мг |
| Трексан Нео таб. 2,5мг №100 | Финляндия | 2 570 руб. | 100 таблеток по 2,5мг |
| Метотрексат Франция! Метотаб 10мг таблетки №10 | Франция | 3 680 руб. | 10 таблеток |
Инструкция Метотрексат
Описание и терапевтическая роль
Methotrexat Orion — препарат метотрексата, относящийся к антагонистам фолиевой кислоты. Его фармакологическая роль зависит от дозы и заболевания: при аутоиммунной патологии он действует как базисное противоревматическое и иммуносупрессивное средство, а в онкологических схемах — как цитостатик.
При ревматоидном и псориатическом артрите препарат не просто временно уменьшает боль, а вмешивается в механизмы хронического иммунного воспаления. Клинический эффект развивается постепенно, поэтому метотрексат не заменяет лекарства, предназначенные для быстрого снятия боли или обострения.
При тяжёлом псориазе средство помогает сдерживать патологически ускоренное обновление клеток кожи и воспалительную реакцию. В поддерживающей терапии острого лимфобластного лейкоза оно препятствует размножению опухолевых клеток и применяется только как часть комплексного протокола.
Полный состав
Одна таблетка содержит метотрексат динатрия в количестве, соответствующем 2,5 мг безводного метотрексата.
Вспомогательные компоненты:
- лактозы моногидрат — количество соответствует 77,8 мг лактозы;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- магния стеарат.
Таблетка не покрыта оболочкой.
Механизм действия
По химическому строению метотрексат близок к фолиевой кислоте, но выполняет противоположную функцию: блокирует превращение фолатов в активные формы, необходимые клетке для образования нуклеотидов. В результате замедляется синтез ДНК и РНК, особенно в S-фазе клеточного цикла.
Наиболее чувствительны к такому вмешательству быстро обновляющиеся ткани: опухолевые клетки, клетки костного мозга, эпителий кожи и слизистых оболочек. Этим объясняются как лечебные свойства, так и характерные нежелательные реакции — стоматит, изменения крови, расстройства пищеварения и выпадение волос.
При аутоиммунных заболеваниях низкие недельные дозы изменяют активность иммунных клеток и уменьшают образование медиаторов воспаления. После поступления внутрь клетки часть метотрексата превращается в полиглутаматные формы, которые удерживаются в тканях дольше и поддерживают фармакологический эффект даже после снижения концентрации препарата в крови.
Подробные показания
Methotrexat Orion может назначаться в следующих ситуациях:
- Активный ревматоидный артрит у взрослых. Препарат используют как базисное средство для подавления хронического воспаления и замедления повреждения суставов.
- Тяжёлый, упорно протекающий псориаз у взрослых. Лечение рассматривается, если заболевание существенно ограничивает повседневную активность, а фототерапия, PUVA-терапия, ретиноиды или другие подходы не дали достаточного результата.
- Тяжёлый псориатический артрит у взрослых. Метотрексат воздействует как на суставное воспаление, так и на псориатический процесс.
- Поддерживающая терапия острого лимфобластного лейкоза. Таблетки применяют у взрослых, подростков и детей от 3 лет в сочетании с другими цитостатиками согласно утверждённому протоколу.
Ограничения к применению
Препарат противопоказан при аллергии на компоненты таблетки, выраженной недостаточности печени или почек, алкоголизме, тяжёлых острых и хронических инфекциях, иммунодефицитных состояниях. Его также не применяют при значительном угнетении костного мозга, выраженной анемии, лейкопении, тромбоцитопении и других серьёзных нарушениях состава крови.
Лечение нельзя начинать при стоматите, язвах во рту и активной язвенной болезни желудочно-кишечного тракта.
Особая осторожность требуется при перенесённых заболеваниях печени или почек, сахарном диабете, ожирении, хронических болезнях лёгких, скрытых инфекциях, обезвоживании, пожилом возрасте и после лучевой либо химиотерапии. Наличие асцита или жидкости в плевральной полости замедляет выведение метотрексата и повышает риск накопления препарата.
Дозирование для разных категорий пациентов
Дозу подбирает лечащий врач.
Ревматоидный артрит у взрослых. Обычно назначают 7,5–15 мг один раз в неделю. При недостаточном ответе недельное количество постепенно корректируют, но оно не должно превышать 25 мг; при дозах свыше 20 мг заметно возрастает вероятность угнетения костного мозга. После достижения результата переходят к минимальной эффективной дозе.
Тяжёлый псориаз и псориатический артрит. Перед началом курса врач может назначить пробные 2,5–5 мг, а примерно через неделю проверить анализы. Обычная лечебная доза составляет 7,5–15 мг один раз в неделю, максимально — 25 мг в неделю. Ответ чаще оценивают через 4–8 недель.
Острый лимфобластный лейкоз. В поддерживающих протоколах у взрослых, подростков и детей от 3 лет часто используются дозы 20–40 мг/м² поверхности тела, обычно один раз в неделю. Конкретное количество, сочетания и продолжительность определяет онколог; высокие дозы вводят парентерально, а не в форме данных таблеток.
Дети. Для аутоиммунных показаний эта таблетированная форма в приведённой характеристике предназначена взрослым. У детей от 3 лет она может использоваться для поддерживающего лечения острого лимфобластного лейкоза по дозе, рассчитанной на площадь поверхности тела.
Побочные эффекты
Чаще всего организм реагирует со стороны пищеварения: может пропасть аппетит, появиться тошнота, тяжесть или боль в животе, иногда рвота. Во рту могут возникнуть болезненность, покраснение и небольшие язвочки. В анализах нередко обнаруживается повышение печёночных ферментов, хотя человек при этом может ничего не чувствовать.
Также возможны головная боль, сонливость, головокружение, необычная усталость, кожная сыпь, зуд, покраснение и умеренное выпадение волос. Иногда уменьшается количество лейкоцитов, эритроцитов или тромбоцитов — это может проявляться частыми инфекциями, слабостью, бледностью, синяками или кровоточивостью.
Лекарственные взаимодействия
Сочетания с метотрексатом должен оценивать врач. Наиболее значимы следующие группы:
- ибупрофен, диклофенак, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС;
- ко-тримоксазол, триметоприм, сульфаниламиды, пенициллины, включая амоксициллин, тетрациклины, ципрофлоксацин, цефалотин и хлорамфеникол;
- метамизол;
- лефлуномид, азатиоприн, сульфасалазин, циклоспорин;
- ретиноиды и другие средства, способные повреждать печень;
- омепразол, пантопразол, пробенецид и некоторые диуретики;
- противоэпилептические средства;
- меркаптопурин, фторурацил и другие цитостатики;
- закись азота, используемая при анестезии;
- препараты теофиллина;
- витаминные комплексы с фолиевой или фолиновой кислотой;
- живые вакцины.
Передозировка
Особенно опасная ситуация — приём недельной дозы ежедневно. Отравление может некоторое время не давать заметных симптомов, поэтому при ошибке в графике нельзя ждать ухудшения самочувствия: необходимо немедленно обратиться за экстренной медицинской помощью и взять с собой упаковку препарата.
Возможные признаки передозировки — выраженная слабость, язвы во рту, тошнота, рвота, кровоточивость, синяки, лихорадка, чёрный или кровянистый стул, уменьшение мочи.
Специфическим антидотом служит кальция фолинат, который медицинские работники стараются ввести как можно раньше. В стационаре контролируют концентрацию метотрексата, показатели крови и работу почек; при массивном отравлении проводят интенсивное внутривенное восполнение жидкости и ощелачивание мочи.
Особые клинические ситуации
До начала курса исследуют общий анализ крови с тромбоцитами, показатели печени, билирубин, альбумин и функцию почек. По клинической ситуации исключают туберкулёз, гепатиты B и C, проводят рентгенографию грудной клетки и оценивают состояние лёгких.
В начале лечения анализы выполняются особенно часто: в типовой схеме — еженедельно первые две недели, затем каждые две недели в течение месяца. В дальнейшем периодичность постепенно увеличивают, но контроль крови, печени и почек остаётся обязательным на протяжении всего курса. Конкретный график врач изменяет с учётом дозы, возраста, сопутствующих болезней и результатов обследования.
При рвоте, выраженной диарее, стоматите или недостаточном употреблении жидкости может развиться обезвоживание, из-за которого концентрация метотрексата повышается. До консультации врача следующую дозу принимать не следует, если появились тяжёлая диарея, язвенный стоматит или признаки токсичности.
Метотрексат способен активировать скрытые инфекции, включая туберкулёз, гепатиты и опоясывающий лишай. Живые вакцины во время лечения противопоказаны, а возможность применения инактивированных вакцин согласовывают со специалистом, поскольку иммунный ответ может оказаться слабее.
Препарат может усиливать чувствительность кожи к солнцу. Следует избегать интенсивного ультрафиолета, солярия и бесконтрольной фототерапии, использовать закрывающую одежду и солнцезащитные средства. Лучевая терапия на фоне метотрексата способна повышать риск повреждения кожи, мягких тканей и костей.
Беременность и лактация
При ревматологических и дерматологических заболеваниях метотрексат во время беременности строго противопоказан.
При онкологическом заболевании назначение во время беременности теоретически возможно только по жизненным показаниям.
Метотрексат проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью на время лечения необходимо прекратить.
Совместимость с алкоголем
Алкоголь следует исключить на всём протяжении лечения. И этанол, и метотрексат способны повреждать печень, поэтому их сочетание повышает вероятность стойкого увеличения печёночных ферментов, фиброза и других токсических осложнений.
Управление транспортом
Метотрексат иногда вызывает утомляемость, сонливость или головокружение. До выяснения индивидуальной реакции не следует водить автомобиль, работать на высоте или управлять потенциально опасными механизмами.
Упаковка, срок годности и хранение
Рассматриваемый медпрепарат может быть представлен в двух упаковках:
- флакон из полиэтилена высокой плотности с полипропиленовой крышкой, которая может иметь защиту от открывания детьми;
- блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги, помещённые в картонную пачку.
Комплект включает 100 таблеток и официальную инструкцию для пациента.
Срок годности — 3 года.
Специальный температурный режим не требуется, однако препарат нужно держать в оригинальной наружной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте.
