Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Курение табака и зависимость от никотина остаются одной из ведущих причин предотвратимой заболеваемости и смертности во всём мире. Хроническое употребление табачных изделий сопряжено с высоким риском развития хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ), ишемической болезни сердца, цереброваскулярных нарушений и онкопатологии дыхательных путей. Варениклин — селективный частичный агонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов α4β2, предназначенный для помощи при отказе от курения, снижение проявлений никотиновой абстиненции и ослабления тяги к никотину.
Форма выпуска
Таблетки двояковыпуклой формы, белого или почти белого цвета, без запаха, допускаются едва заметные включения.
Расфасованы по 10 штук в контурные ячейковые (blister) упаковки из ПВХ-фольги.
Фармакологическое действие
Варениклин проявляет высокую аффинность к α4β2-никотиновым рецепторам центральной нервной системы, действуя как частичный агонист. С одной стороны, он частично стимулирует рецепторы, что способствует умеренному выделению дофамина и облегчает симптомы абстиненции. С другой — блокирует связывание никотина, снижая стимуляторный эффект при контакте с табачным дымом.
После приёма внутрь варениклин быстро абсорбируется (биодоступность ≈90 %), достигает максимальной концентрации в плазме через 3–4 часа. Объём распределения — около 400 л, связывание с белками плазмы — менее 20 %. Метаболизируется несущественно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде (≈92 %), период полувыведения — около 24 ч. Рекомендуется коррекция дозы при сниженной функции почек (КК < 30 мл/мин).
Клинические исследования
В рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях (Gonzales et al., JAMA 2006; Nides et al., Arch Intern Med 2006) варениклин продемонстрировал устойчивую абстиненцию от курения у 44 % пациентов через 12 недель терапии по сравнению с 18 % в группе плацебо. В сравнении с бупропионом варениклин обеспечивал статистически значимо более высокие показатели непрерывной абстиненции.
Постмаркетинговые наблюдения подтвердили хороший профиль безопасности; наиболее частые нежелательные эффекты — тошнота (≈30 %), бессонница и изменения сна, головная боль. Большинство случаев тошноты лёгкой или умеренной тяжести, дозозависимо уменьшалось при приёме с пищей и достаточном гидратационном режиме.
Рекомендации специалистов
Начало терапии: за 1 неделю до запланированной даты отказа от курения.
Схема дозирования: титрация: 0,5 мг 1 раз/сут первые 3 дня; 0,5 мг 2 раза/сут с 4-го по 7-й день; затем поддерживающая доза 1 мг 2 раза/сут в течение 12 недель.
Поведенческая поддержка: оптимальный результат достигается в комбинации фармакотерапии с психологическим консультированием, участием в группах поддержки и разработкой индивидуальной стратегии отказа от курения.
Преимущества использования препарата
- Высокая эффективность: лучшие показатели непрерывной абстиненции по сравнению с плацебо и активными контрольными препаратами.
- Избирательность действия: селективно воздействует на ключевые рецепторы зависимости, минимизируя системные побочные эффекты.
- Удобство приёма: приём дважды в сутки позволяет поддерживать стабильную концентрацию действующего вещества.
- Прогнозируемый профиль безопасности: преимущественно лёгкие или умеренные нежелательные явления, обратимые при корректировке дозы.
- Гармонизация терапии: хорошо сочетается с методами когнитивно-поведенческой терапии и другими программами отказа от курения.
Прежде чем купить Варениклин :: Varenismart в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Чампикс
Лекарственная форма
Таблетки с пленочным покрытием.
Упаковка: блистер 10 × 1 × 10 таблеток, картонная пачка
Состав
Активное вещество – варениклина тартарат, экв. 1 мг варениклину – партичный агонист α4β2-никотиновых рецепторов.
Прочие составляющие*: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
*Точный перечень может незначительно отличаться: ориентируйтесь на упаковку препарата.
Назначение
Варениклин снижает тягу к курению и выраженность абстинентных симптомов, одновременно делая процесс курения менее приятным за счёт частичной блокады никотиновых рецепторов. Препарат помогает бросить курить как с «днём отказа», так и при постепенном уменьшении числа сигарет.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения никотиновой зависимости.
Показания к применению
- Лечение табачной зависимости у взрослых.
- Поддержка отказа от курения у пациентов, ранее пытавшихся бросить без медикаментов.
Противопоказания
- Аллергия на любой из компонентов состава.
- Тяжёлая/терминальная почечная недостаточность (КК < 15 мл/мин) без возможности коррекции дозы.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Исследования на животных выявили фетотоксичность при экспозициях, превышающих терапевтические. Контролируемые данные у беременных отсутствуют; препарат назначается лишь при отсутствии альтернатив.
Варениклин проникает в грудное молоко лабораторных животных. При необходимости терапии лактацию рекомендуется прекратить.
Особые указания
| Ситуация | Что важно помнить |
| Психоневрологические реакции | Бессонница, раздражительность, депрессия и реже суицидальные мысли. Немедленно сообщите врачу о любых изменениях настроения. |
| Судорожный порог | Возможны судороги у предрасположенных; соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией. |
| Сердечно-сосудистый риск | У пациентов с ИБС, ОКС в анамнезе — мониторировать состояние, особенно в первый месяц. |
| Почечная недостаточность | При КК < 30 мл/мин начальная и поддерживающая дозы снижаются (см. таблицу дозировок). |
| Вождение и механизмы | Возможны головокружение, сонливость; избегайте потенциально опасных действий до индивидуальной оценки реакции. |
Способ применения и дозы
Стандартная схема (нормальная функция почек)
| День терапии | Утро | Вечер |
| 1–3 | 0,5 мг | — |
| 4–7 | 0,5 мг | 0,5 мг |
| 8-й день → 12 нед. | 1 мг | 1 мг |
День отказа от курения выбирают в пределах 2-й недели лечения.
Коррекция при почечной недостаточности
| Клубочковая фильтрация | Начальная доза | Поддерживающая доза |
| 30–< 60 мл/мин | 0,5 мг × 1 день 1–3, затем 0,5 мг × 2 | 1 мг × 1 (или 0,5 мг × 2, по переносимости) |
| < 30 мл/мин | 0,5 мг через день / ежедневно | 0,5 мг × 1 |
Курс можно продлить ещё на 12 недель для закрепления результата, особенно если пациент полностью воздерживается от курения к концу первоначального курса.
Побочные действия
Очень часто (> 10 %): тошнота (обычно лёгкой/умеренной степени, уменьшается через 1–2 недели).
Часто (1–10 %): бессонница, необычные сновидения, головная боль, раздражительность, гастральный дискомфорт, сухость во рту.
Нечасто (0,1–1 %): депрессивное настроение, тревога, сонливость, изменение вкуса, повышение АД, диспноэ, сыпь.
Редко (< 0,1 %): судороги, психоз, суицидальные мысли/поведение, ангионевротический отёк, серьёзные кожные реакции (например, синдром Стивенса—Джонсона).
Лекарственное взаимодействие
- Никотинзаместительная терапия — повышенный риск тошноты, головокружения; совместное применение не рекомендуется без контроля врача.
- Циметидин при тяжёлой почечной недостаточности может увеличивать концентрацию варениклина.
- Фармакокинетические взаимодействия минимальны: варениклин почти не участвует в метаболизме CYP450 и не ингибирует его изоферменты.
- Варфарин, инсулин, теофиллин — могут потребовать пересмотра доз из-за изменения поведения пациента (бросившего курить).
Активный ингредиент
Варениклин – является частичным агонистом α4β2-никотиновых ацетилхолиновых рецепторов:
- Умеренно стимулирует рецепторы → ослабляет симптомы отмены.
- Блокирует связывание никотина из сигарет → курение не приносит привычного «подкрепления».
В результате тяга к табаку снижается, а бросить курить становится легче с первых дней терапии.
Условия хранения
При температуре ниже 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света.
Совместимость с алкоголем
Специальных исследований не проводилось. У отдельных пациентов сообщалось о непредсказуемом усилении алкогольной интоксикации и изменениях поведения. На время лечения рекомендуется либо отказаться от спиртного, либо строго ограничить его потребление, особенно на ранних стадиях курса.
